Synthese Von β‐Aryl‐Methotrexat Derivaten

초록

Es wird über die Synthese einer Reihe neuer Methotrexatanaloga berichtet, in denen die β‐Position des Clutaminsäureteils zur Erhöhung der lipophilen Eigenschaften arylsubstituiert ist. Ausgehend von trans‐3‐Aryl‐2‐carboxy‐5‐pyrrolidon‐Derivaten werden die daraus durch Hydrolyse erhaltenen β‐Arylglutaminsäuren mit dem p‐Aminobenzoesäureteil und dem Pteridinteil zu β‐Aryl‐methotrexatderivaten umgesetzt, die möglicherweise als cytostatisch und bacterizid wirksame Verbindungen Bedeutung erlangen könnten. Copyright © 1991 WILEY‐VCH Verlag GmbH & Co. KGaA