Flupyrazofos 원제 및 정제품의 불순물 조성과 Acetylcholinesterase에 대한 저해 비교

초록

피라졸 계통의 유기인계 살충제인 flupyrazofos(O,O-diethyl O-1-phenyl-3-trifluoromethylpyrazo-5-yl phosphorothioate)의 합성공정에서 생산된 원제 1(95.4%), 원제 2(97.6%) 그리고 정제품(99.2%)에 대한 불순물 조성과 함량을 조사하였으며, 이들 원제 및 정제품을 이용하여 in vitro와 in vivo 상에서 acetylcholinesterase (AChE) 활성 저해 정도를 비교 검정 하였다. 실험결과 불순물의 조성은 O,O,O-triethylthio-phosphoric acid(TEA), 1-phenyl-3-trifluoromethyl-5-ethoxy pyrazole(PTMEP), O,O-diethyl O-1-phenyl-3-trifluoromethylpyrazo-5- yl phosphoric acid ester(flupyrazofos oxon), O,S-diethyl O-1-phenyl-3-trifluoromethylpyrazo-5-yl phosphorothionate (S-ethyl flupyrazofos)이었으며, 이들 불순물들의 함량이 원제 중에서 전반적으로 높았다. In vitro 상에서의 AChE 저해는 불순물들이 많은 원제 1에서 가장 빠르게 저해되었으며, 생쥐 뇌 AChE (in vivo)에 대한 I50값은 원제 1과 2가 정제품 보다 40% 이상 높았다. 이는 정제품에 비하여 원제 중에 더 많이 함유된 flupyrazofos oxon과 S-methyl flupyrazofos에 의한 영향일 것으로 판단되었다.

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